O szansach związanych z raloksyfenem poinformowała firma Excalate4Cov – publiczno-prywatne konsorcjum podlegające włoskiej firmie biofarmaceutycznej Dompé Farmaceutici.

Raloksyfen hamuje replikację wirusa, zapobiegając w ten sposób pogorszeniu się stanu pacjentów z łagodnymi objawami, a także zmniejsza zakaźność, ograniczając obciążenie wirusem – mówi Marco Allegretti, szef działu badań w Dompé Farmaceutici.

Raloksyfen to organiczny związek chemiczny, selektywny modulator receptora estrogenowego. Jako lek działa agonistycznie na kości i metabolizm cholesterolu oraz antagonistycznie na gruczoł mlekowy i macicę. Naukowcy mają nadzieję, że skutecznie zablokuje replikację wirusa SARS-CoV-2 w ludzkich komórkach, a tym samym spowolni postęp choroby.

Lek został zidentyfikowany jako potencjalna terapia w leczeniu COVID-19 przez naukowców Excalate4Cov. Z użyciem superkomputerów przeanalizowali oni ponad 400 000 cząsteczek, szukając substancji chemicznych, które mogą hamować rozwój koronawirusa. W poszukiwaniach koncentrowali się na tych substancjach, które zostały już zatwierdzone do stosowania u ludzi.

We wczesnym okresie pandemii koronawirusa pojawiły się dowody na to, że estrogen obecny u kobiet przed okresem menopauzy może chronić przed wirusem SARS-CoV-2. Niektórzy naukowcy uważają, że raloksyfen, który jest przepisywany w celu wzmocnienia kości u starszych kobiet z niższym poziomem estrogenu, może zapewnić taką samą ochronę.

Pierwsza próba kliniczna obejmie randomizowaną grupę 450 pacjentów – zarówno tych, którzy są hospitalizowani, jak i leczonych w domach. Pacjenci otrzymają siedmiodniową terapię, w ramach której będą przyjmować kapsułki z raloksyfenem.

W ostatnim etapie badania będzie mogło dołączyć do niego kolejne 174 osób. Rejestracja obserwacji i wyników potrwa 12 tygodni.

Superkomputer kontra pandemia

Excalate4Cov to platforma wspierana przez Komisję Europejską, która koordynuje centra obliczeniowe we Włoszech, Niemczech i Hiszpanii oraz ściśle współpracuje z koncernami farmaceutycznymi. Dzięki temu może wykorzystywać „bibliotekę chemiczną” zawierającą 500 miliardów cząsteczek i analizować 3 miliony cząsteczek na sekundę, przy użyciu czterech superkomputerów o wydajności ponad 122 petaflopsów (czyli jednostki szybkości obliczeniowej równej tysiącowi bilionów operacji zmiennoprzecinkowych na sekundę).

Naukowcy wykorzystali moc obliczeniową superkomputerów do stworzenia trójwymiarowej struktury 12 białek koronawirusa i przeprowadzili symulacje, aby zobaczyć, gdzie oraz w jaki sposób białka te mogą zostać zaatakowane przez lek.

Następnie po przeanalizowaniu ogromnej bazy danych komputer oszacował, który z istniejących już na rynku leków może przynieść potencjalnie największe korzyści w leczeniu COVID-19.

Raloksyfen pojawia się zaledwie kilka dni po tym, jak WHO poinformowała o niezbyt optymistycznych wynikach badania SOLIDARITY. Ogólnoświatowe badanie pokazało, że żadna z dotychczas stosowanych potencjalnie korzystnych terapii nie przynosi rzeczywistych wymiernych skutków dla pacjentów z COVID-19. Na pierwsze wyniki badań nad lekiem na osteoporozę w leczeniu COVID-19 będzie trzeba poczekać co najmniej dwa-trzy miesiące.