Naukowcy z John Hopkins School of Medicine poszukiwali leku na tzw. zespół kardiometaboliczny. To zespół objawów, na który składa się nadciśnienie tętnicze, wysoki poziom glukozy, trójglicerydów i cholesterolu oraz nadmiar tkanki tłuszczowej, zwłaszcza w pasie. Zespół kardiometaboliczny prowadzi do wielu chorób serca, udarów, cukrzycy typu 2 oraz przyczynia się do rozwoju nowotworów.

Okazało się, że przed tym wszystkich chroni lek opracowany wcześniej z myślą o leczeniu choroby Alzheimera. Związek o kodowej nazwie PF-04447943 zmusza komórki do spalania większej ilości tłuszczów, blokując enzym o nazwie PDE9.

– Okrycie związku, który po podaniu doustnym aktywuje spalanie tkanki tłuszczowej u myszy, jest ekscytujące. Redukuje on nadwagę i chroni organy, w tym serce i wątrobę, przed otłuszczeniem. To zupełna nowość – mówi dr David Kass, kardiolog z Johns Hopkins University School of Medicine.

Pigułka na odchudzanie. Myszy traciły 20-25 procent masy ciała nawet na tłustej diecie

Myszy, którym podawano nowy lek, traciły na wadze nawet na wysokotłuszczowej i wysokokalorycznej diecie. Średnia różnica wagi między myszami, które otrzymywały lek, a tymi, które dostawały placebo, wyniosła aż 27,5 procenta u samic. U samców była niższa, ale nadal wynosiła 19,5 proc.

Lek obniżał też poziom cholesterolu i trójglicerydów do poziomu obserwowanego u myszy na zdrowej diecie. Poprawiał się także stan wątroby i serca. Korzystne zmiany zachodziły w ciągu sześciu tygodni.

Dr Kass dodaje, że jeśli takie działanie lek miałby także u ludzi, osoba o masie ciała 100 kilogramów mogłaby bez diety i wysiłku fizycznego zrzucić nawet 20 kilogramów. – Nie sugeruję, że warto siedzieć na kanapie i brać pigułki. Chodzi raczej o to, że w połączeniu z odpowiednią dietą i ruchem fizycznym efekty zablokowania enzymu PDE9 byłby jeszcze większe – wyjaśnia badacz.

Jak działa nowy lek? Zmusza komórki do spalania tłuszczów

Naukowcy sądzą, że zablokowanie enzymu PDE9 aktywuje „główny regulator” metabolizmu tłuszczów, nazywany PPAR-alfa (peroxisome proliferator-activated receptor alpha). Zwiększa on aktywność genów, które kodują białka transportujące tłuszcze do komórek. Większa ilość tych białek pozwala komórce wykorzystać tłuszcze jako paliwo. Oznacza to, że mniej ich pozostaje niewykorzystanych we krwi i – co za tym idzie – mniej trafia do organów i do tkanki tłuszczowej.

Jednocześnie badacze podkreślają, że lek nie zadziałał na zwykłe samice myszy, a jedynie na te, którym usunięto jajniki. Gdy w organizmie obecny jest estrogen, to on w dużej mierze przejmuje rolę PPARa. Jego włączenie niewiele lub nic nie daje. Dlatego samice bez usuniętych jajników nie chudły mimo podawania leku. Prawdopodobnie nie zadziała on więc także u kobiet przed menopauzą.

Dużym plusem jest to, że związek został odkryty wcześniej. Firma Pfizer prowadziła już jego badania kliniczne pod kątem bezpieczeństwa u ludzi jako potencjalnego leku na chorobę Alzheimera. Nie przyniósł pożądanych efektów – ale nie miał też skutków ubocznych. Wiadomo, że jest dobrze tolerowany. Następnym krokiem będzie przeprowadzenie badań klinicznych pod kątem jego skuteczności w odchudzaniu i leczeniu zespołu kardiometabolicznego u ludzi.

Nie jest to pierwsze doniesienie o tym, że można stracić wagę bez diety i wysiłku. Nie dalej jak w maju tego roku inni naukowcy donosili o podobnej eksperymentalnej terapii „spalającej” tłuszcz. Badacze chcą odkryć doustne leki na otyłość i choroby, które powoduje, bo jedyny lek, który został w tym celu zarejestrowany - semaglutyd - jest dostępny w postaci zastrzyków.

Źródło: John Hopkins Medicine, Journal of Clinical Investigation.