W ciągu ostatnich 60 lat liczba ludności na świecie wzrosła ponad 2,6-krotnie. Trend wzrostowy utrzymuje się – prognozy wskazują, że liczba ludzi żyjących na naszej planecie wzrośnie do 9 miliardów w 2037 r. W celu minimalizacji ryzyka przeludnienia, konieczne jest rozważenie planowania rodziny, ale w ostatnich dekadach nie było znaczących postępów w antykoncepcji, zwłaszcza dla mężczyzn.
Czytaj też: Nowa antykoncepcja dla mężczyzn jak marzenie – jest skuteczna i nie zaburza libido
Naukowcy z Baylor College of Medicine opracowali nowatorskie, niehormonalne podejście specyficzne dla blokowania rozwoju plemników, które stanowi obiecującą opcję odwracalnej antykoncepcji dla mężczyzn. Szczegóły opublikowano w czasopiśmie Science.
Dr Martin Matzuk z Baylor College of Medicine mówi:
Chociaż badacze badali kilka strategii opracowania męskich środków antykoncepcyjnych, nadal nie mamy pigułki antykoncepcyjnej dla mężczyzn. W tym badaniu skupiliśmy się na nowatorskim podejściu – identyfikacji małej cząsteczki, która hamuje kinazę serynowo/treoninową 33 (STK33), białko szczególnie ważne dla płodności zarówno u mężczyzn, jak i myszy.
Męska antykoncepcja “na żądanie” coraz bliżej
Wcześniejsze badania wykazały, że STK33 występuje w jądrach i jest to enzym niezbędny do tworzenia funkcjonalnych plemników. Gdy u myszy wyłączono gen Stk33, zwierzęta te stawały się bezpłodne z powodu nieprawidłowej budowy plemników i ich słabej ruchliwości. U mężczyzn mutacja w genie Stk33 prowadzi do bezpłodności spowodowanej tymi samymi defektami nasienia, które występują u myszy z nokautem Stk33. Co ciekawe, poza tym jednym szczegółem, zarówno myszy, jak i mężczyźni nie mają innych wad genetycznych – nawet rozmiar jąder się zgadza.
Czytaj też: Męska pigułka antykoncepcyjna coraz bliżej. Plemniki wyłączane “na żądanie”?
STK33 jest uważany za realny cel dla niehormonalnej antykoncepcji dla mężczyzn. Naukowcy z Baylor College of Medicine przeprowadzili przegląd “wielomiliardowej kolekcji związków”, aby zlokalizować potencjalne inhibitory STK33, które następnie zmodyfikowano tak, aby były stabilniejsze, skuteczniejsze i lepiej ukierunkowane na stosowanie u myszy.
Dr Angela Ku z Baylor College of Medicine mówi:
Wśród tych zmodyfikowanych wersji związek CDD-2807 okazał się najskuteczniejszy. Następnie przetestowaliśmy skuteczność CDD-2807 w naszym modelu mysim. Oceniliśmy kilka dawek i schematów leczenia, a następnie określiliśmy ruchliwość i liczbę plemników u myszy, a także ich zdolność do zapłodnienia samic.
CDD-2807 był w stanie przekroczyć barierę krew-jądro, kierując się prosto do STK33 i wpływając na liczbę i ruchliwość plemników, skutecznie udaremniając płodność nawet przy niskiej dawce leku. Myszy nie wykazywały oznak toksyczności po leczeniu CDD-2807, związek nie kumulował się w mózgu, a terapia nie zmieniła rozmiaru jąder – u myszy i ludzi. Co ważne, działanie antykoncepcyjne CDD-2807 było odwracalne.
Dr Martin Matzuk podsumowuje:
W ciągu najbliższych kilku lat naszym celem jest dalsza ocena tego inhibitora STK33 i związków podobnych do CDD-2807 u naczelnych, aby określić ich skuteczność jako odwracalnych środków antykoncepcyjnych dla mężczyzn.